Грейпфрут с лекарствами не дружит

Пациентам в стационар или домой родственники традиционно приносят соки и фрукты: побаловать и подкрепить силы. Клетчатка, легкоусвояемые калории, минералы и витамины, хорошее настроение — всё это понятно. Однако, призываем вас быть бдительными, и предупреждать своих пациентов, о том, что курс лекарственной терапии нельзя сочетать с грейпфрутом и грейпрфрутовым соком.

Самая цитируемая публикация о взаимодействии грейпфрута с ЛС вышла в свет в 1998 году в журнале British Journal of Clinical Pharmacology. 

В статье описывается, как в ходе исследования взаимодействия фелодипина (селективный блокатор кальциевых каналов II класса, аналог нифедипина) с нетоксичными дозами этанола испытуемым давали грейпфрутовый сок для маскировки запаха и вкуса этанола. Кроме ортостатической гипотензии у пациентов была зафиксирована повышенная в несколько раз концентрация действующего вещества в сыворотки крови по сравнению с пациентами из других исследований препарата, которые принимали такую же дозировку.

Чтобы выяснить роль грейпфрутового сока в повышении концентрации фелодипина, провели микроисследование с одним участником (автором работы), этанол из схемы при этом исключили. Оказалось, что грейпфрутовый сок более чем пятикратно увеличивал концентрацию действующего вещества в плазме!

Рисунок 1. Концентрация фелодипина в плазме крови испытуемого в зависимости от времени.  Таблетка 5 мг запивалась 350 мл грейпфрутовым соком (▪) или водой  (□).

Данное свойство грейпфрута стало предметом многих фармакологических работ, и сегодня, в 2021 году мы знаем намного больше. Впрочем, до сих пор еще не все биохимические механизмы раскрыты. 

Цитохром P и грейпфрут

Оказалось, что грейпфрутовый сок ингибирует CYP3A4 — ключевой фермент системы цитохрома Р450. Данный фермент задействован в фармакокинетике до 60% ЛП [1].

Ингибирующие компоненты сока —  флавоноиды (нарингин, бергамоттин и другие) и особенно фуранокумарины.

Подобным свойством обладают: помело, горькие сорта апельсинов и лайм — то есть родственный грейпфруту цитрусовые, содержащие фуранокумарины [2].

• Сладкие апельсины, мандарины и лимон CYP3A4 не ингибируют. 
• На рисунке 2 представлена роль CYP3A4 в инактивации фелодипина.

Рисунок 2. Пресистемный метаболизм фелодипина ферментами CYP3A4 в энтероцитах тонкой кишки (A) и гепатоцитах (B) в присутствии и отсутсвии грейпфрутового сока (GFJ). В кружках показан процент неметаболизированного фелодипина до и после пассажа через стенку кишечника и печень. Грейпфрутовый сок селективно ингибирует CYP3A4 в энтероцитах.

Грейпфрут или его сок  при употреблении в большом количестве могут снижать концентрацию CYP3A4 не только в кишечнике, но и в печени. Фуранокумарины блокируют фермент необратимо, поэтому требуется значительное время для его воспроизведения de novo.

После стакана грейпфрутового сока или одного съеденного плода необходимо 72 часа, чтобы активность фермента вернулась к исходной. За 24 часа ферментная активность CYP3A4 восстанавливается на 50%. Поэтому несколько часов между приемом лекарства и соком грейпфрута не спасут ситуацию.

  В обычных количествах грейпфрут сок изменяет фармакокинетику лишь пероральных форм, которые всасываются в тонком кишечнике.

Грейпфрут способен подавлять и другие изоферменты системы цитохрома, например, CYP1A2 — он участвует в выведении кофеина. Поэтому, грейпфрут усиливает действие последнего. 

Грейпфрут может ослаблять или усиливать действие ЛС

Если ЛС метаболизируется CYP3A4 до неактивных соединений (это большинство лекарств, включая упомянутый фелодипин), то грейпфрут будет повышать концентрацию активного вещества в крови, что приведет к появлению или же усилению побочных эффектов. Вероятно токсическое воздействие на организм.

Яркий пример — взаимодействие с симвастатином, грейпфрутовый сок может повысить концентрацию данного статина в девять раз! При этом вырастет частота побочек, вплоть до фатального рабдомиолиза с развитием острой почечной недостаточности [3].

В популяции частота фатального рабдомиолиза составляет 1,5 случая на 10 млн врачебных предписаний симвастатина.

Если ЛС под воздействием CYP3A4 превращается в активный метаболит, то грейпфрут понизит эффективность лекарства. К таким ЛС относятся антиагрегант клопидогрел, антагонист рецепторов ангиотензина II лозартан и цитостатик циклофосфамид.

Грейпфрутовый сок, кроме влияния на систему цитохрома, тормозит работу белков-транспортеров: P-гликопротеина (P-gp), полипептидов-переносчиков органических анионов (ОАТР-А, ОАТР-В), но при этом повышает активность ОАТР-С. Данные белки транспортеры работают на выведение ксенобиотиков и ЛС из крови.

Эти  дополнительные механизмы могут сочетаться между собой и с воздействием на CYP3A4 и в итоге давать различные  эффекты: биодоступность ЛС будет ниже или выше по сравнению с обычным приемом.

Если фармакокинетика препарата завязана на белки переносчики, и не задействует CYP3A4, то четырехчасового перерыва между приемом фрукта и препарата должно быть достаточно для исключения взаимодействия.

Групповая принадлежность ЛС не влияет на то, будет ли грейпфрутовый сок изменять фармакокинетику. Важно: является ли ЛС субстратом для фермента CYP3A4 или белков-транспортеров. 

1. Об особо опасных взаимодействиях
2. Грейпфрут в сочетании с приемом одного из 43 препаратов могут привести к смерти пациента [4]. Вот значимые сочетания с высоким и очень высоким риском взаимодействия:
3. Статины: аторвастатина, ловастатин, симвастатина —  фатальный рабдомиолиз. 
4. Противоопухолевые препараты: вандетаниб, дазатиниб, кризотиниб, эрлотиниб, лапатиниб, пазопаниб, нилотиниб, сунитиниб, венурафениб, эверолимус — усиливается токсичность,  в точ числе миелотоксичность и повышается риск аритмии по типу «пируэт».
5. Эритромицин — «пируэт», усиление тошноты, рвоты, диареи;
6. Амиодарон — удлиннение интервала QT,  желудочковые аритмии, в том числе по типу «пируэт»;
7. Апиксабан — желудочно-кишечное кровотечение;
8. Эрготамин — гангрена, инсульт;
9. Тикагрелор — желудочно-кишечное, почечное кровотечение;
10. Верапамил — выраженное снижение АД, атриовентрикулярная блокада;
11. Декстрометорфан — галлюцинации, сонливость;
12. Домперидон — «пируэт»;
13. Циклоспорином, такролимусом — нефротоксичность, острая почечная дисфункция;
14. Клопидогрел — потеря эффективности.

Это далеко не полный список ЛС, взаимодействующих с грейпфрутом. И далеко не все производители отмечают влияние употребления грейпфрутового сока на препарат.

Перечень периодически обновляется и пополняется.Таблицу взаимодействия препаратов с грейпфрутовым соком взяли из наиболее свежей научной работы — канадская публикация 2012 года.

Мы подготовили для вас таблицу на русском языке, скачать можно здесь.

Врач  обязан знать об опасности фрукта и предупреждать своих пациентов. На биотрансформацию ЛС  оказывают воздействие и другие соки:  ананасовый, апельсиновый, яблочный, виноградный, гранатовый, клюквенный и мандариновый. Поэтому самая безопасная рекомендация:  запивать любые препараты чистой водой, и на время курсового лечения от грейпфрута отказаться совсем.

Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:

Чем нельзя запивать и заедать таблетки?

В период новогодних праздников многим, как и в обычное время, нужно принимать лекарственные препараты. Однако, важно знать, что многие медикаменты несовместимы с определенными напитками или продуктами, в том числе – с праздничного стола.  

Не употребляйте алкоголь во время приема этих лекарств

Если вы планируете встречать Новый год с шампанским или другим алкогольным напитком, имейте это в виду: для людей, принимающих определенные лекарства, употребление алкоголя — даже в небольшом количестве — может быть опасным.

Более 100 лекарств взаимодействуют с вином, пивом, шампанским и крепкими напитками, вызывая проблемы, начиная от тошноты и головных болей и заканчивая опасными для жизни состояниями, такими как: внутреннее кровотечение и затрудненное дыхание [1].

С некоторыми лекарствами даже один глоток может представлять опасность. И вам может потребоваться воздержаться от алкоголя за день до или после приема определенных лекарств. Поэтому, если вы пьете, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какое-либо лекарство, особенно эти:

• Противотревожные препараты
• Антигистаминные препараты
• Антибиотики
• Лекарства от артериального давления
• Диуретики, такие как гидрохлоротиазид
• Разжижители крови
• Препараты для снижения холестерина
• Миорелаксанты
• Опиоидные и неопиоидные обезболивающие 

Препараты и пища, напитки

Есть ряд напитков и продуктов питания, которые не рекомендовано совмещать с приемом лекарств, так как это может грозить развитием неблагоприятных взаимодействий между компонентами препаратов и пищи, напитков.

Это может приводить к усилению токсичных эффектов или нейтрализации эффекта препарата. Это особенно важно для препаратов категории «лонг» – с медленным высвобождением. Поэтому, предварительно нужно уточнять у врача, с чем нельзя принимать препарат.

Определим наиболее известные неблагоприятные сочетания напитков, продуктов и лекарств.    

Прием статинов и цитрусы

Если пациент принимает препараты для снижения уровня холестерина из класса статинов, либо другие группы лекарств, помогающих в снижении уровня липидов, важно отказаться от употребления сока грейпфрута или самих фруктов, а также снизить потребление других цитрусов (лимоны, лаймы, мандарины), употребляя их не ранее, чем через 3 часа после таблеток.

Аналогично нужно поступить людям, которым назначен амиодарон для коррекции аритмии. Компоненты этих продуктов взаимодействуют с препаратами, изменяя их активность и нарушая работу лекарств в организме. Особенно активны фурнокумарины, они тормозят расщепление и выведение лекарств, что создает угрозу их передозировки.   

Антибиотики, ингибиторы МАО и белковые продукты

Если пациент принимает препараты из группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) при лечении депрессии, стоит отказаться от зрелых сыров, а также снизить употребление мяса, особенно обработанного (ветчина, колбаса, бекон).  Аналогично нужно поступать при приеме антибиотиков, особенно мощных, показанных при лечении пневмонии.

Между приемом препаратов и пищей должно проходить не менее 4 часов, а доза белковой пищи должна быть уменьшена в 2-3 раза. Причина такого запрета – содержание в сырах и некоторых видах мяса тирамина, аминокислоты, регулирующей давление.

Эти препараты нарушают метаболизм тирамина, что грозит такими побочными эффектами, как учащение пульса, давление и ощущение боли в груди.  

Газировки и препараты в оболочке

Шипучие напитки могут быть опасны при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, защищающей их от растворения в желудке. Из-за содержания углекислоты они способны растворять оболочку, образуя кислоты, что приводит к потере эффективности препарата, снижению его терапевтической концентрации. Тогда лечение будет малоэффективным.  

Молоко и нестероидные препараты, антибиотики

Содержание кальция в молоке может приводить к инактивации некоторых антибиотиков, особенно – группы тетрациклинов. Также с молоком несовместимы доксициклин и ципрофлоксацин, которые применяют при микробных инфекциях. Важно разделять прием препаратов и молока как минимум за два часа до или четыре часа после молока. Аналогичными эффектами обладают йогурты, сыры, сливки или сметана. 

Есть данные о том, что совместный прием нестероидных препаратов (например, ибупрофена) с молочными напитками или продуктами, может усиливать расстройства желудка.  

Капуста и варфарин

Для людей, принимающих антикоагулянты, опасны смузи с крестоцветными и различные блюда из капусты. Особенно опасно их сочетание с варфарином, препятствующим тромбообразованию и разжижающему кровь.

Это связано с содержанием витамина К, нейтрализующего их действие. Опасны также шпинат, салат, и любые крестоцветные, которые могут содержать большой объем витамина К.

поэтому, объем этих продуктов нужно сократить, и принимать эти овощи как минимум через 3-4 часа после таблеток.  

Антипсихотические средства и кофе, чай

Чем нельзя запивать таблетку

03 марта 2014

Чай, кофе, сок, пиво, вино – чем только не запивают лекарства. Но такие напитки «не дружат&ra…

ВАЖНО!Самая правильная «запивка» – это обычная вода комнатной температуры, кипяченая или бутилированная, без газа. Причем воду лучше не экономить: на одну таблетку – не менее половины стакана воды (а не один-два глотка, как делает большинство).

«Неправильные» жидкости могут ослабить или усилить действие таблеток вплоть до передозировки. Среди них:

Грейпфрутовый сок

Канадские исследователи из Института здравоохранения Лоусона выяснили, что в цитрусовых вообще и грейпфруте особенно содержатся фуранокумарины – вещества, многократно усиливающие действие лекарственного препарата. Особенно опасен грейпфрут в сочетании с сердечными, противоаллергическими, противовирусными средствами, препаратами от гипертонии, антидепрессантами и антибиотики – возможны тяжелые осложнения.

Чай

Чай содержит танин – активное вещество, влияющее на скорость всасывания лекарств. В каких-то случаях это приводит к перевозбуждению, например, на фоне лечения антидепрессантами, в каких-то – к ослаблению действия препарата (при приеме оральных контрацептивов). Не рекомендуется запивать чаем таблетки «от сердца» и «от желудка», антибиотики.

Кофе

Он тонизирует и обладает сильным мочегонным эффектом. Если запить им лекарство, то можно вывести препарат из организма слишком быстро или же усилить его действие (такое возможно, например, с болеутоляющими).

Молоко

В некоторых случаях молоком даже рекомендуют запивать лекарства, например, препараты калия и витамины. Зато антибиотикам тетрациклиновой группы и «сердечным» лекарствам содружество с молоком не понравится.

Алкоголь

Чтобы увидеть скорость всасываемости лекарств на фоне спиртного, ученые создали искусственную среду, имитирующую тонкий кишечник. Эксперименты показали, что почти 60% тестируемых препаратов растворялись гораздо быстрее в компании с алкоголем. Особенно строго «с этим делом» нужно быть при приеме антидепрессантов, антибиотиков, анальгетиков и жаропонижающих.

Даже безобидный парацетамол, сдобренный спиртным, токсичен для печени.

Газировка

Мало того что сладкая шипучка сама по себе неполезна – раздражает слизистую желудка, вызывая тошноту, вздутие, метеоризм, так в сочетании с лекарством она вообще станет «бомбой» для желудочно-кишечного тракта. Особенно это касается средств для улучшения пищеварения, мочегонных, антибиотиков.

Компоты и кисели

Последний вариант врачи могут рекомендовать пациентам с гастритом и язвой: кисель обволакивает стенки желудка, уменьшая тем самым раздражающее действие лекарства.

Однако лечебное действие препарата тоже снижается, и это надо учитывать.

Запивать пилюлю компотом нежелательно – фруктовые кислоты могут изменять фармакологический эффект лекарств, в том числе препаратов от изжоги и гипертонии.

Кстати

Еда тоже может снижать эффективность лекарств. Медики не рекомендуют употреблять:

• препараты тетрациклиновой группы с творогом, бобовыми и сыром;
• железосодержащие средства с орехами;
• противотромботические средства со шпинатом и капустой;
• антибиотики – с кислыми фруктами и пищей, заправленной уксусом;
• ацетилсалициловую кислоту с цитрусовыми.

Источник: www.aif.ru

С какими лекарствами нельзя совмещать грейпфрут

Лекарства взаимодействуют не только друг с другом. Один из продуктов питания, дающий потенциально опасные сочетания с большим количеством ЛП  — грейпфрут и его сок.

Такое свойство грейпфрута нельзя недооценивать, поскольку в некоторых случаях реакции могут развиться вплоть до фатальных! Знание того, как и с какими лекарствами взаимодействует грейпфрут критически важно для фармацевтов и провизоров.

Принцип взаимодействия

Грейпфрутовый сок является мощным ингибитором одного из самых важных ферментов системы цитохрома Р450 — CYP3A4, участвующего в жизненном цикле до 60% лекарств [1].

Ответственны за это содержащиеся в грейпфруте фуранокумарины и в меньшей степени флавоноиды (нарингин, бергамоттин и другие).

Таким же свойством обладают и другие цитрусовые: помело, горькие сорта апельсинов, лайм — то есть те, которые родственно связаны с грейпфрутом и также содержат фуранокумарины [2].

Сладкие апельсины, мандарины, лимон такого действия не имеют. Инактивирующий удар грейпфрута приходится на CYP3A4, работающий в кишечнике. Однако употребление грейпфрута или его сока в больших количествах может приводить к снижению концентрации CYP3A4 и в печени.

Фуранокумарины грейпфрутового сока блокируют фермент необратимо, поэтому клеткам кишечника нужно время для его воспроизведения. После стакана грейпфрутового сока или одного съеденного плода необходимо 72 часа, чтобы активность фермента вернулась к исходной. За 24 часа ферментная активность CYP3A4 восстанавливается на 50%.

Поэтому Иинтервал даже в несколько часов между приемом лекарства и соком грейпфрута не будет иметь смысла.  

Влияние грейпфрутового сока на CYP3A4 хорошо изучено.  Кроме CYP3A4 грейпфрут способен подавлять CYP1A2. Этим объясняется усиление действия кофеина. Имеются данные о его влиянии на изоферменты системы цитохрома.  

Ослабляет и усиливает действие

Воздействовать на метаболизм лекарств грейпфрут может двояко:

1. Если лекарственное вещество метаболизируется ферментом до неактивных соединений (это большинство лекарств), то совместный прием с грейпфрутом будет способствовать повышению концентрации активного вещества в крови. Следовательно, это приведет к появлению или усилению его побочных эффектов и даже токсическому воздействию на организм — тяжелым нежелательным лекарственным реакциям (НЛР). Например, грейпфрутовый сок способен повысить концентрацию симвастатина в 9 раз! А это чревато усилением таких распространенных серьезных побочных эффектов статинов как миопатии, которые могут проявиться от легкой миалгии до фатального рабдомиолиза, при котором происходит разрушение мышечной ткани с развитием острой почечной недостаточности [3]. Напомним, что при обычном режиме приема статинов на долю фатального рабдомиолиза приходится 1,5 смерти на 10 млн врачебных предписаний.
2. Если лекарственное вещество под воздействием CYP3A4 цитохромов превращается в активный метаболит, то ингибирование фермента приведет к снижению эффективности лекарства. Примерами может служить сочетание грейпфрутового сока с клопидогрелом и лозартаном. К такому же результату приведет одновременный прием с циклофосфамидом.
3. Дополнительные механизмы действия грейпфрутового сока связаны с влиянием на работу белков-транспортеров: снижает активность P-гликопротеина (P-gp) и полипептидов-переносчиков органических анионов (ОАТР-А, ОАТР-В), при этом повышает активность ОАТР-С. Все эти белки транспортеры препятствуют попаданию и способствуют выведению ксенобиотиков и лекарственных веществ из крови. Эти  дополнительные механизмы могут сочетаться между собой и с воздействием на CYP3A4 и в итоге давать различные  эффекты: биодоступность ЛС увеличивается или снижается.

С одним из дополнительных механизмов связана потеря эффективности противоаллергического фексофенадина при приеме с грейпфрутовым соком, хотя он и не является субстратом для фермента CYP3A4. Если фармакокинетика ЛС только с дополнительными механизмами воздействия грейпфрута, то перерыва в 4 часа между приемом фрукта и ЛС будет достаточно для того, чтобы взаимодействия не произошло.

Высокий риск взаимодействия

Более 85 ЛП в сочетании с грейпфрутом могут вызвать серьезные нежелательные реакции. А 43 препарата потенциально могут привести к фатальным последствиям [4].

При этом, будет ли влиять грейпфрутовый сок на фармакокинетику лекарства зависит не от групповой принадлежности, а от того, является ли лекарственное вещество субстратом для фермента CYP3A4 или белков-транспортеров.

Грейпфрутовый сок влияет только на пероральные формы лекарств, всасывающиеся в тонком кишечнике.

Клинически значимые сочетания с высоким и очень высоким риском взаимодействия с грейпфрутовым соком проявляются у:

Статинов: ловастатина, аторвастатина, симвастатина вплоть до фатального рабдомиолиза. В то же время, грейпфрутовый сок не оказывает действие на правастатин, розувастатин, флувастатин.

Противоопухолевых препаратов, таких как кризотиниб, дазатиниб, эрлотиниб, эверолимус, лапатиниб, нилотиниб, пазопаниб, сунитиниб, вандетаниб, венурафениб – проявляется миелотоксичность (поражение клеток костного мозга, участвующих в гемопоэзе) и повышается риск опасных для жизни нарушений ритма по типу «пируэт». Совместно с эверолимусом существует риск миелотоксичности, с эрлотинибом – миелотоксичности и нефротоксичности.

• В комбинации с
• Эритромицином — «пируэт», усиление тошноты, рвоты, диареи;
• Амиодароном — удлиннение интервала QT,  желудочковые аритмии, в том числе по типу «пируэт»;
• Апиксабаном — желудочно-кишечное кровотечение;
• Эрготамином — гангрена, инсульт;
• Тикагрелором — желудочно-кишечное, почечное кровотечение;
• Верапамилом — выраженное снижение АД, атриовентрикулярная блокада;
• Декстрометорфаном — галлюцинации, сонливость;
• Домперидоном — «пируэт»;
• Циклоспорином, такролимусом — нефротоксичность, острая почечная дисфункция;
• Клопидогрелом — потеря эффективности.

Средний риск взаимодействия

1. Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, фелодипин, никардипин — усиление гипотензивного эффекта, периферические отеки.

2. Средства для лечения эректильной дисфункции: силденафил, тадалафил — спровоцированное грейпфрутовым соком повышение концентрации может привести к гипотонии и сердечному приступу;
3. Антидиабетические: репаглинид, саксаглиптин — гипокликемия;
4. Антигельминтные: албендазол, празиквантел — головокружение, головная боль, сонливость;
5. Пропафенон — брадикардия, нарушения сердечной проводимости, «пируэт»;
6. Ривароксабан —  желудочно-кишечное кровотечение;
7. Сибутрамин — артериальная гипертензия;
8. Эстрадиол, этинилэстрадиол, включая оральные контрацептивы с эстрогенсодержащим компонентом — риск рака молочной железы, тромбозы;
9. Солифенацин — «пируэт»;
10. Силодозин, тамсулозин — постуральная артериальная гипотензия, головокружение;
11. У циклофосфамида и лозартана снижается эффективность.

Это далеко не все лекарства, на фармакокинетику которых оказывает влияние грейпфрутовый сок. Таблицу взаимодействия препаратов с грейпфрутовым соком можно посмотреть здесь. Источник — канадская публикация 2012 года).

Список ЛП со временем обновляется и пополняется в связи с новыми исследованиями и созданием новых препаратов. Не во всех инструкциях производители отмечают влияние одновременного употребления грейпфрутового сока с препаратом. Но об этом надо знать и обязательно предупреждать покупателей.

Грейпфрутовый сок —наиболее изученный в плане взаимодействия с лекарствами, но не единственный. На биотрансформацию лекарств влияют яблочный, клюквенный, виноградный, ананасовый, апельсиновый, гранатовый и мандариновый соки.

Лучше рекомендовать запивать любые лекарства кипяченой водой, а на время курсового лечения от грейпфрута сока лучше отказаться совсем.

Грейпфрут и лекарства: неприятный сюрприз

Соки, особенно свежевыжатые, всегда считались исключительно полезными. Множество витаминов, микроэлементов — и всё натуральное безо всякой «химии»! Но любое растение, даже выращенное в экологически чистых условиях, все еще является биохимической лабораторией природы, которая способна преподносить сюрпризы.

Всем известно, что лекарства могут взаимодействовать с другими употребляемыми продуктами. Но чаще всего ученых интересует проблема совместимости лекарственных препаратов и алкоголя.

Так, однажды группа ученых-фармацевтов из университета Западного Онтарио изучала вопрос, как совместимы лекарства от давления (блокаторы кальциевых каналов) и спиртное.

Чтобы на результаты эксперимента не повлияли психологические факторы, они решили замаскировать вкус алкоголя соком белого грейпфрута.

И неожиданно оказалось, что чистый сок вызывал гораздо больше побочных эффектов и признаков передозировки, чем спиртное.

Что такого «плохого» в грейпфруте?

Ничего плохого в нем нет. Практически все вещества, которые могут влиять на прием лекарств, оказывают положительное действие на организм, но совместно с медицинскими препаратами они способны сыграть злую шутку. Среди этих веществ:

1. Фуранокумарины. Они блокируют работу одного из важнейших ферментов, благодаря которому метаболизируется большое количество лекарств. В результате в кровь проникает медицинских препаратов больше, чем должно быть, и они оказывают токсическое действие на организм. Для восстановления нормальной работы этого фермента требуется 72 часа после употребления грейпфрута.
2. Флавоноиды. Тоже блокируют ряд ферментов, которые отвечают за переработку лекарственных веществ в разных органах. Метаболизм лекарств замедляется. В итоге в организме накапливается повышенная концентрация препаратов.
3. Пока неизвестный компонент, который блокирует так называемый Р-гликопротеин, отвечающий за «чистку» клеток от ненужных инородных веществ: например, он «выбрасывает» из клетки избыток лекарств. Если Р-гликопротеин работает плохо, то в клетке накапливаются высокие концентрации препаратов, которые могут стать токсическими.

Сколько грейпфрута достаточно?

Удивительно, но не так уж много. Если взять свежевыжатый сок, то для изменения работы ферментов и нарушения метаболизма лекарств достаточно выпить чуть больше стакана.

Надо отметить, что указанная доза рассчитана приблизительно, потому что существует много дополнительных факторов, от которых зависит влияние сока. Важны возраст, наследственность, а также принимал ли человек вместе с соком какую-то пищу или пил его на голодный желудок.

Тип лекарств тоже играет большую роль. Если при лечении конкретным препаратом очень важна точная доза и отступление от нее может негативно сказаться на состоянии больного, то грейпфрут может вызвать больше нежелательных реакций.

С какими лекарствами несовместим грейпфрутовый сок?

В настоящее время известно 85 препаратов. Среди них:

• транквилизаторы бензодиазепины (Феназепам, Диазепам и т.п.);
• антиэпилептические препараты (Карбомазепин, Ламотриджин);
• статины — препараты, снижающие холестерин (Липитор, Мевакор, Зокор);
• антиаритмические (Кордарон);
• антимигренозные (Эрготамин);
• препараты от эректильной дисфункции (Виагра, Сиалис);
• парацетамол;
• антиаллергические (Фексофенидин);
• Омепразол

и другие.

Отказываться ли от грейпфрутов?

Есть несомненные любители грейпфрутов, для которых отказаться от любимых плодов было бы хотя и возможно, но очень грустно. К счастью, фармакологи считают, что в таких жертвах нет необходимости. Стоит только употреблять эти фрукты или пить сок за 4 часа до приема лекарств.

Вполне возможно, что грейпфрутовый сок вообще не подействует на вас столь неблагоприятно, тем не менее лучше помнить о такой возможности.

Некоторые фрукты содержат те же самые вещества, что и грейпфруты, но в меньшей концентрации. Среди них яблоки, апельсины, помело. Поэтому фармакологи предупреждают, что соками лекарства лучше не запивать совсем.

• Наталья Стилсон
• Фото thinkstockphotos.com
• Товары по теме: [product](Феназепам), [product](Карбомазепин), [product](Ламотриджин), [product](Зокор), [product](Кордарон), [product](Эрготамин), [product](парацетамол), [product](Омепразол), [product](Сиалис), [product](Виагра)

Как сочетаются лекарства и еда

Если принимать лекарства натощак, они могут негативно повлиять на стенки желудка или кишечника, а в сочетании с некоторыми продуктами и напитками изменить, частично или полностью блокировать действие препаратов.

Общие правила приема лекарственных средств

• Запивать препараты рекомендуется простой, негазированной водой (если нет иных указаний в инструкции).
• Не рекомендуется запивать лекарства грейпфрутовым соком. Он снижает эффективность большинства лекарств (противозачаточные, антидепрессанты, антибиотики, сахароснижающие) из-за содержащихся в нем фруктовых кислот.
• Принимать лекарство, как указано в инструкции (до/после/во время еды).

На фоне курса приема лекарственных препаратов необходимо соблюдать некоторые общие рекомендации по питанию:

• Не переедать и питаться рационально.
• Не употреблять алкоголь.
• Ограничить жирное, жареное, соленое, копченое.
• Уменьшить долю рафинированных продуктов, полуфабрикатов, сладостей, газированной воды и фастфуда.

Лекарственные средства	Нежелательно	Негативное действие	Рекомендуется
Антибиотики (линкомицин, ампициллин, эритромицин, все препараты тетрациклиновой группы и часть препаратов группы фторхинолонов, например ципрофлоксацин)	Запивать препараты молоком, кисломолочными продуктами, а также фруктовыми и овощными соками	Содержащиеся в этих продуктах соединения взаимодействуют с компонентами антибиотика, снижая его эффективность
Запивать препараты газированными напитками, например, колой	Приводит к образованию химических соединений, которые затрудняют всасывание антибиотиков в кишечнике
Сульфаниламидные препараты (бисептол, сульгин и другие)	Запивать любыми фруктовыми соками	Фруктовые кислоты снижают эффективность сульфаниламидов	Сбалансированный питьевой режим помогает уменьшить побочное действие препаратов на процессы фильтрации в почках
Употребление большого количества продуктов, содержащих витамин В10 (цветная капуста, шпинат, бобовые, морковь, помидоры)	Снижение эффективности сульфаниламидных препаратов
Противовирусные препараты из  группы ингибиторов обратной транскриптазы (лечение ВИЧ):(зидовудин, ламивудин, фосфазид, тенофовир и др.)	Одновременное употребление с жирной пищей	Снижение всасывания препаратов
Препараты железа	Запивать препараты молоком, кисломолочными продуктами, чаем, кофе	Содержащиеся в молоке и чае фитаты нарушают всасываемость препаратов железа	Обязательно включить в рацион продукты, в состав которых входят витамин С и фолиевая кислота (цитрусовые, зелень, спаржа, томаты, брокколи, перец, печень животных и рыбы, сыр, яйца)
Употреблять одновременно с приемом лекарств продукты, содержащие цинк (ржаной, пшеничный хлеб и выпечка, овсяная крупа, рис, орехи и бобовые)	Цинк, так же, как и фитаты, нарушает всасывание железа в кишечнике
Антикоагулянты непрямого действия (аценокумарол, синкумар, варфарин, фениндион, фенилин)	Клюква, ананас, имбирь, чеснок, грейпфрут, красный перец	Содержащиеся в этих продуктах вещества усиливают действие препаратов, повышая риск спонтанных кровотечений	Диета пациента, находящегося на терапии антикоагулянтами, должна быть согласована с лечащим врачом
Употребление большого количества продуктов, богатых витамином К (капуста, бобовые, зеленый чай, говяжья печень, петрушка, подорожник, шпинат)	Снижают действие препаратов, увеличивая риск образования тромбов
Статины (средства, понижающие содержание холестерина в крови)	Запивать фруктовыми соками, а также одновременно употреблять вместе с жирной пищей	Снижение эффективности препаратов данной группы	Назначение статинов должно сопровождаться диетой (рекомендует врач), исключением алкоголя
Противозачаточные препараты	Употребление травяных чаев и сборов, содержащих зверобой, чаев для похудения	Снижение эффективности препаратов	У многих женщин прием противозачаточных препаратов натощак вызывает усиление побочных эффектов
Антидепрессанты, относящиеся к группе ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (моклобемид, пирлиндол, пиразидол, бефол, метралиндол, гармалин, селегилин, разагилин)	Употребление большого количества продуктов, богатых тирамином, тирозином, триптофаном (икра рыб, орехи, мясо кролика, курицы, индейки, некоторые морепродукты)	Так называемый «тираминовый синдром» (резкое повышение артериального давления)	Диета пациента, находящегося на терапии антидепрессантами, должна быть согласована с лечащим врачом
Употребление большого количества продуктов, богатых серотонином (финики, инжир, томаты, соя, шоколад)	Так называемый «серотониновый синдром» (галлюцинации, тревога, сильные боли в животе, рвота, тремор, судороги)
Гормоны щитовидной железы, относящиеся к группе производных левотироксина (L-тироксин, эутирокс, натрия левотироксин)	Запивать препараты кофе, чаем и другими содержащими кофеин напитками, например, колой, молоком и кисломолочными продуктами Одновременно принимать препараты данной группы и употреблять в пищу любые каши, грецкие орехи, сою и соевые продукты	Нарушение всасывания препарата в кишечнике
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен, индометацин, диклофенак, кеторол, нимесулид, напроксен) Комбинированные НПВС (спазмалгон, спазган, терафлю, фервекс, анвимакс, кодрекс, ринза и т.д.) Комбинированные с кофеином НПВС (аскофен, кофицил, каффетин, цитрамон, мигренол и др.)	Категорически запрещаются запивать препараты из группы НПВС алкогольными и любыми спиртсодержащими напитками	Усиление токсического влияния на печень	Желательно принимать препараты за 30 минут до еды или сразу после, чтобы уменьшить побочное действие на органы желудочно-кишечного тракта
Для комбинированных с кофеином НПВС нежелательно одновременно употреблять продукты и напитки, содержащие кофеин и колу (кофе, чай, кола)	Усиление выраженности побочных эффектов
Синтетические слабительные (бисакодил, форлакс, гутталакс, лактулоза, нормазе, регулакс и др.)	Запивать молоком и кисломолочными продуктами. Употреблять молочные продукты в течение 1 часа после приема препарата	Раздражение желудочно-кишечного тракта (сильные боли, спазмы)

Лекарства, несовместимые с грейпфрутом

Грейпфрутовый сок в сочетании с некоторыми лекарствами может быть фатальным. Пациенты, сочетая грейпфрутовый сок с лекарствами, подвергают себя риску получить массу побочных эффектов

Таблетки не действуют должным образом, они могут восприниматься организмом как передозировка, и, таким образом, не исключается возможность летального исхода. Таков неутешительный вывод, полученный в результате всеобъемлющего исследования, в котором изучалось взаимодействие грейпфрутового сока и лекарств.

Таким образом, более 85 препаратов могут вызвать серьезные побочные эффекты при приеме с соком грейпфрута. Кроме того, список лекарств, которые в сочетании с грейпфрутовым соком могут привести к фатальному исходу, увеличился с 17 до 43 за последние четыре года.

Список включает в себя несколько препаратов на основе статинов, которые помогают снизить уровень холестерина, некоторые антибиотики, лекарства от рака и болезней сердца.

Наиболее уязвимая возрастная группа — это пожилые люди, которые страдают от многих болезней, принимают несколько препаратов и в то же время употребляют сок грейпфрута.

Объясняется это тем, что грейпфрут содержит химические веществ, блокирующие ферменты, которые обычно усваивают определенные лекарства в организме. В результате такой блокировки уровень лекарств в организме достигает тревожного предела, который является токсичным для организма.

Это явление наблюдается при употреблении не только грейпфрутового сока, но и других цитрусовых, таких как, к примеру, помело и лимон.

Грейпфрут и лекарства: совместимость

Исследователи проанализировали медицинские открытия последних лет по поводу взаимодействия грейпфрутового сока с некоторыми препаратами. Результаты исследований были опубликованы в «Журнале канадской медицинской ассоциации» («Canadian Medical Association Journal»).

Ученые пришли к выводу, что большинство препаратов, которые взаимодействуют с грейпфрутовым соком, принимаются перорально, и последствия варьируются в зависимости от препарата и количества потребления грейпфрута. Для некоторых лекарств только одна порция грейпфрута может привести к передозировке. Взаимодействие может происходить даже тогда, когда грейпфрут потребляется за несколько часов до введения препарата.

Например, если принимать препарат симвастатин в сочетании с 200 мл грейпфрутового сока, концентрация препарата достигнет 330%, что потенциально чревато фатальными последствиями.

Грейпфрут и продукты на основе грейпфрута взаимодействуют с рядом лекарственных препаратов — от сердечно-сосудистых до гормональных.

Взаимодействие может происходить даже тогда, когда препараты принимаются через 12 часов после употребления грейпфрута.

Таким образом, если вы принимаете лекарства и потреблянте сок грейпфрута, будьте осторожны. В период принятия лекарств лучше всего ограничить потребление сока грейпфрута или отказаться от него полностью. Кроме того, перед началом лечения вам следует поговорить с врачом, поскольку не все лекарства из одной категории взаимодействуют с грейпфрутовым соком.

• Список несовместимых с грейпфрутом лекарств
• Несовместимы с грейпфрутом следующие препараты — лекарства от рака, препараты от давления, статины, антибиотики, обезболивающие препараты, антидепрессанты.
• Противоопухолевые:
• дазатиниб
• эрлотиниб
• эверолимус
• лапатиниб
• нилотиниб
• пазопаниб
• Антибиотики:
• эритромицин
• галофантрин
• маравирок
• рилпивирин
• Статины:
• аторвастатин
• ловастатин
• симвастатин
• Кардиопрепараты:
• амиодарон
• апиксабан
• дронедарон
• эплеренон
• фелодипин
• ривароксабан
• тикагрелор
• Болеутоляющие:
• алфентанил
• фентанил
• кетамин
• оксикодон
• Препараты для лечения психических расстройств (антипсихотики):
• луразидон
• пимозид
• зипрасидон
• Гастроинтестинальные:
• домперидон
• Иммунодепрессанты:
• циклоспорин
• сиролимус
• такролимус
• Уринарные:
• солифенацин
• силодозин
• тамсулозин

И все же грейпфруты и грейпфрутовый сок полезны для организма, так как содержат большое количество витамина С. Однако помните о том, что употреблять их следует очень осторожно, если вы принимаете какие-либо лекарственные препараты.